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TS-1作用機序

ティーエスワン(TS-1)はテガフール(FT)、ギメラシル(CDHP)及びオテラシルカリウム(Oxo)の三成分を含有する製剤(モル比1:0.4:1)であり、経口投与後の抗腫瘍効果はFTから体内で徐々に変換された5-FUの活性代謝物である5-フルオロヌクレオチドに基づいています。

CDHPは主として肝に多く分布する5-FUの異化代謝酵素のジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)を選択的に阻害(可逆的)することによって、FTより派生する5-FU濃度を上昇させます。この生体内5-FU濃度の上昇に伴って、腫瘍内では5-FUの活性代謝物である5-フルオロヌクレオチド(FdUMP等)が高濃度持続し、抗腫瘍効果が増強されます。

また、Oxoは経口投与により主として消化管組織に分布してオロテートホスホリボシルトランスフェラーゼ(OPRT)を選択的に阻害し、5-FUからFUMPへの活性化を選択的に抑制します。その結果、TS-1投与により5-FU由来の強い抗腫瘍効果を損なうことなく、消化管障害が軽減されると考えられています。



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